Kas tai yra?
Oksandrolonas (prekybiniai pavadinimai Anavar, Oxandrin) – tai sintetinis anabolinis-androgeniniu steroidas (AAS), sukurtas 1962 m. kompanijoje Searle Laboratories (dabar Pfizer). Jis yra unikalus tarp AAS keliais aspektais: turi išskirtinai palankų anabolinį / androgeninį santykį, yra registruotas vaistas su tikromis klinikinėmis indikacijomis ir laikomas vienu mažiausiai hepatotoksiškų geriamųjų 17α-metiluotų AAS. Dėl šių savybių jis tapo vienu populiariausių AAS tiek medicinoje, tiek sporto pasaulyje.
Cheminė struktūra – kas ją daro unikalią?
Oksandrolonas yra testosterono darinys su dviem esminiais struktūriniais pakeitimais, kurie lemia visas jo unikalias farmakologines savybes:
|
Pakeitimas
|
Pozicija
|
Farmakologinė pasekmė
|
|---|---|---|
|
17α-metilo grupė
|
C17α
|
Suteikia geriamąjį aktyvumą, apsaugo nuo pirmo perėjimo metabolizmo
|
|
Deguonies atomas A žiede
|
C2 → heterociklinis žiedas
|
Stiprina AR prisijungimą, mažina androgeninį aktyvumą, sumažina hepatotoksiškumą
|
Esminis skirtumas nuo kitų AAS: C2 anglies pakeitimas deguonies atomu A žiede – tai paverčia oksandroloną heterocikliniu junginiu (laktono žiedas), kas yra visiškai unikalu tarp steroidų. Šis pakeitimas:
- Apsaugo nuo aromatizacijos
- Sumažina 5α-redukcijos jautrumą
- Keičia kepenų metabolizmo kinetiką (mažiau hepatotoksiškas)
Cheminiai duomenys:
|
Parametras
|
Reikšmė
|
|---|---|
|
Cheminė formulė
|
C₁₉H₃₀O₃
|
|
Molekulinė masė
|
306,44 g/mol
|
|
CAS numeris
|
53-39-4
|
|
Kiti pavadinimai
|
Anavar, Oxandrin, Vasorome
|
|
Vartojimo kelias
|
Geriamuoju keliu (p.o.)
|
Androgeninis / anabolinis santykis
Tai centrinis oksandrolono privalumas – vienas geriausių santykių tarp visų AAS:
|
Steroidas
|
Anabolinis indeksas
|
Androgeniniu indeksas
|
|---|---|---|
|
Testosteronas
|
100
|
100
|
|
Fluoksimesteronas
|
~1900
|
~1600
|
|
Oksandrolonas
|
~400
|
~25
|
|
Stanoozololis
|
~320
|
~30
|
|
Nandrolonas
|
~125
|
~37
|
|
Closebollis
|
~46
|
~25
|
Androgeninis indeksas ~25 – tai reiškia, kad oksandrolonas 4× silpnesnis androgeniškai nei testosteronas, tačiau 4× stipresnis anaboliškai. Ši savybė lemia:
- Minimalią virilizacijos riziką (svarbu moterims ir vaikams)
- Mažesnį plikinamąjį poveikį
- Mažesnę prostatos augimo stimuliaciją
- Išlaikant reikšmingą anabolinį efektą
Veikimo mechanizmas
Receptorių lygmuo
- Oksandrolonas jungiasi su androgenų receptoriumi (AR) raumenų ląstelių citoplazmoje
- AR–oksandrolono kompleksas translokalas į branduolį
- Prisijungia prie androgenų atsakomųjų elementų (ARE) DNR promotoriuose
- Aktyvuojama genų ekspresija → ↑ raumenų baltymų sintezė (miozinas, aktinas), azoto retencija
Papildomi mechanizmai
- IGF-1 ekspresijos indukcija – lokaliai raumenų audiniuose → papildomas anabolinis signalas
- Kortizolių antagonizmas – mažina katabolinį kortizolių poveikį raumenims (svarbu nudegimų gydyme)
- Azoto balanso gerinimas – skatina teigiamą azoto balansą net mažomis dozėmis
- Kaulų mineralinis tankis – stimuliuoja osteoblastų aktyvumą (svarbu Turnerio sindrome)
- Eritropoezė – vidutinis stimuliuojantis poveikis raudonųjų kraujo kūnelių gamybai
Kodėl nearomatizuojamas?
C2 deguonies atomas erdviškai trukdo aromatazei (CYP19A1) prisijungti prie A žiedo – aromatizacija nevyksta. Tai reiškia:
- ❌ Nėra estrogeninio vandens susilaikymo
- ❌ Nėra ginekomastijos dėl tiesioginio poveikio
- ✅ „Sausos” raumenų masės prieaugis
Farmakokinetika
|
Parametras
|
Reikšmė
|
|---|---|
|
Biologinis prieinamumas
|
~97% (vienas aukščiausių tarp AAS)
|
|
Pusiausvyros T½
|
Suaugę: 9,4–10,4 val.; Pagyvenę: 13,3 val.
|
|
Dozavimo dažnumas
|
2× per dieną (dėl trumpo T½)
|
|
Plazmos baltymai
|
~94–97% (albuminas, SHBG)
|
|
Metabolizmas
|
Daugiausia inkstai (neįprasta AAS), kepenys – antraeilis vaidmuo
|
|
Pašalinimas
|
Šlapimas: ~28% nepakitusio + metabolitai
|
|
Pagrindiniai metabolitai
|
Epi-oksandrolonas, 17-epi-oksandrolonas
|
Labai svarbu – metabolizmo ypatumas: Skirtingai nuo daugumos AAS, oksandrolonas pirmiausia metabolizuojamas inkstuose, ne kepenyse. Tai vienas pagrindinių veiksnių, lemiančių mažesnį hepatotoksiškumą lyginant su kitais 17α-metiluotais AAS (metandienonas, fluoksimesteronas ir kt.).
Aptikimo langas (dopingo kontrolė)
|
Testas
|
Aptikimo laikas
|
|---|---|
|
Šlapimo testas (pagrindiniai metabolitai)
|
3–4 savaitės
|
|
Šlapimas (epi-oksandrolono metabolitas)
|
Iki 7 dienų – greitas aptikimas
|
|
Ilgalaikiai vartotojai
|
Iki 6–8 savaičių
|
|
Plaukų testas
|
Iki 3 mėnesių
|
Registruotos klinikinės indikacijos
Oksandrolonas yra vienas retų AAS, turinčių tikrą klinikinę vertę ir išlikusių medicinoje. JAV FDA patvirtintas preparatas (Oxandrin).
1. Nudegimų gydymas – stipriausia evidencija ⭐
Tai geriausiai kliniškai pagrįsta oksandrolono indikacija:
Problema: Sunkūs nudegimai sukelia masyvų hiperkatabolicizmą – organizmas praranda raumenų masę, sulėtėja žaizdų gijimas, ilgėja hospitalizacija.
Oksandrolono poveikis:
- Reikšmingai išsaugo ir didina lean body mass (LBM)
- Pagerina raumenų baltymų sintezę per aminorūgščių utilizavimą
- Sumažina hospitalizacijos laiką
- Pagerina žaizdų gijimą per padidintą kontraktiliškumą
- Vaikams – pagerina kaulų mineralinį tankį ir raumenų jėgą net iki 1 metų po nudegimo
Dozavimas nudegimų kontekste:
- Suaugę: 20 mg/d. dviem dozėmis
- Vaikai: 0,1 mg/kg/d. – gerai toleruojama ir efektyvi dozė
- Trukmė: 2–4 savaitės ūmioje fazėje, ilgiau reabilitacijos metu
Sisteminė apžvalga (2025 m.) patvirtino, kad oksandrolonas pagerina nudegimų gydymo rezultatus tiek klinikiniais, tiek biocheminiais rodikliais.
2. AIDS / HIV sukeltas raumenų švaistymas (kaheksija)
Indikacija: HIV/AIDS pacientai, netekę >10% kūno svorio dėl ligos sukelto katabolizmo
Evidencija:
- Oksandrolonas reikšmingai didina LBM ir gerina funkcinį pajėgumą
- Pagerina gyvenimo kokybę
- Geriau toleruojamas nei testosteronas ar nandrolonas dėl mažesnio androgeninio poveikio
Dozavimas: 20–80 mg/d. (didelės dozės HIV kontekste, gerai toleruojamos)
3. Turnerio sindromas
Indikacija: Mergaitės su Turnerio sindromu (45,X0 kariotipas) – augimo sutrikimas
Poveikis:
- Skatina augimą net nesant augimo hormono trūkumo
- Naudojamas kartu su somatotropinu – sinerginis augimo efektas
- Ilgalaikiai tyrimai (>15 m.) patvirtino saugumą ir efektyvumą
Dozavimas: 0,05–0,1 mg/kg/d. – labai mažos dozės, skirtos augimo stimuliavimui
4. Kortikosteroidų sukeltas raumenų švaistymas
Ilgalaikis kortikosteroidų vartojimas (astma, autoimuninės ligos) sukelia raumenų atrofiją. Oksandrolonas:
- Antagonizuoja kortizolių katabolinį poveikį
- Išsaugo raumenų masę ilgalaikės steroidinės terapijos metu
5. Alkoholinis hepatitas (istorinis)
Paradoksaliai – nepaisant hepatotoksiškumo potencialo – studijose buvo naudojamas alkoholinio hepatito baltymų metabolizmo gerinimui. Šiandien šio panaudojimo atsisakoma geresnių alternatyvų naudai.
6. Osteoporozė ir kaulų skausmas
- Stimuliuoja osteoblastus, didina kaulų mineralinį tankį
- Anksčiau naudotas osteoporozės gydymui, šiandien pakeitė bisfosfonatai ir denosumabas
Šalutinis poveikis
Hepatotoksiškumas – mažiausias tarp geriamųjų AAS, bet EGZISTUOJA
Nors oksandrolonas žymiai mažiau hepatotoksiškas nei kiti 17α-metiluoti AAS, rizika nėra nulinė:
Mechanizmas: 17α-metilo grupė lėtina kepenų metabolinę inaktyvaciją → ilgesnė ekspozicija kepenyse → oksidacinis stresas, cholestazė
Galimos komplikacijos:
- ALT, AST padidėjimas (dažnas, paprastai grįžtamas)
- Cholestatinė gelta (reta, bet galima)
- Peliozė (labai reta)
- Hepatocelulinis karcinoma (tik ilgalaikio didelių dozių vartojimo atveju)
Praktinė rekomendacija: Reguliari kepenų fermentų kontrolė (ALT, AST, GGT, bilirubinas) kas 6–8 savaitės vartojimo metu
Kardiovaskulinis poveikis
- HDL↓ – reikšmingas sumažėjimas (nors mažesnis nei fluoksimesterono ar metandienono)
- LDL↑ – vidutinis padidėjimas
- Arterinė hipertenzija (vidutinė)
- Eritrocitozė – hematokrito padidėjimas
- Kairiosios skilvelės hipertrofija (ilgalaikis vartojimas)
Androgeniniai poveikiai – minimalūs, bet galimi
Dėl žemo androgeninio indekso (~25) – žymiai silpnesni nei testosterono, tačiau:
Vyrams:
- Plikimas (androgeninė alopecija) – mažesnė rizika nei testosterono atveju
- Aknė – reta
- Prostatos augimo stimuliacija – minimali
Moterims (ypač svarbu, nes dažnai vartojamas):
- Virilizacija mažomis dozėmis – reta, bet galima
- Klitorio padidėjimas (dažniausiai negrįžtamas)
- Balso gilinimas
- Menstruacijų sutrikimai
- Svarbu: Moterys jautresniame androgenų poveikiui nei vyrai – net „švelnus” AAS gali sukelti virilizaciją
HPTA slopinimas
Lyginant su testosteronu – vidutinis HPTA slopinimas, tačiau egzistuoja:
- LH ir FSH sumažėjimas
- Endogeninė testosterono gamyba ↓
- Po vartojimo nutraukimo – atsistatymas paprastai greitesnis nei stipresnių AAS atveju
- PCT (post-cycle therapy) rekomenduojamas, bet gali būti trumpesnis
WADA statusas ir dopingas
- Įtrauktas į S1.1 sąrašą (anaboliniai androgeniniai steroidai) – draudžiamas visais laikais
- Aptikimo langas: 3–4 savaitės šlapime (gana trumpas lyginant su kitrais AAS)
- Istoriškai dėl trumpesnio aptikimo lango buvo populiaresnis sportininkuose nei ilgiau aptinkami steroidai
Populiarumas sporto pasaulyje:
- Lengvoji atletika, gimnastika, plaukimas – kūno kompozicijos gerinimas be didelės masės prieaugio
- Sunkoji atletika, powerlifting – jėgos / masės santykio gerinimas
- Moterų sportas – dėl mažos virilizacijos rizikos mažomis dozėmis
- Kūno kultūrizmas – „pjovimo” (cutting) fazei, kadangi nearomatizuojamas ir nesukelia vandens susilaikymo
Klinikiniai dozavimo protokolai
Medicininis vartojimas:
|
Indikacija
|
Dozė
|
Trukmė
|
|---|---|---|
|
Nudegimai (suaugę)
|
20 mg/d. (2×10 mg)
|
2–4 savaitės
|
|
Nudegimai (vaikai)
|
0,1 mg/kg/d.
|
Iki 12 mėnesių
|
|
HIV kaheksija
|
20–80 mg/d.
|
Ilgalaikis
|
|
Turnerio sindromas
|
0,05–0,1 mg/kg/d.
|
Metai
|
|
Kortikosteroidų kaheksija
|
20 mg/d.
|
2–4 savaitės
|
Palyginimas su artimais junginiais
|
Savybė
|
Oksandrolonas
|
Stanoozololis
|
Metandienonas
|
Turinaboolas
|
|---|---|---|---|---|
|
Vartojimas
|
p.o.
|
p.o. / i.m.
|
p.o.
|
p.o.
|
|
17α-metilacija
|
✅
|
✅
|
✅
|
✅
|
|
Aromatizacija
|
❌
|
❌
|
✅
|
❌
|
|
Androgeniniu indeksas
|
~25
|
~30
|
~60
|
~50
|
|
Anabolinis indeksas
|
~400
|
~320
|
~210
|
~100
|
|
Hepatotoksiškumas
|
Mažiausias
|
Vidutinis
|
Aukštas
|
Vidutinis
|
|
Vandens susilaikymas
|
❌
|
❌
|
✅✅
|
Minimalus
|
|
T½
|
~9–10 val.
|
~9 val.
|
~3–6 val.
|
~16 val.
|
|
Aptikimo langas
|
3–4 sav.
|
2–3 mėn.
|
3–6 sav.
|
8–10 sav.
|
Kliniškai svarbus aspektas – moterys ir oksandrolonas
Oksandrolonas yra vienas retų AAS, kuris medicinoje faktiškai naudojamas moterims – nudegimų gydyme, HIV kaheksijoje, Turnerio sindrome. Tai įmanoma dėl:
- Labai žemo androgeninio indekso (~25) – mažiausias tarp vartojamų AAS
- Nearomatizavimo – nėra estrogeninių komplikacijų
- Titrabilumo – mažos dozės (~5–10 mg/d.) kliniškai efektyvios
- Trumpo T½ – greitai pašalinama, komplikacijos greitai praeina nutraukus
Tačiau net ir šiuo atveju virilizacijos rizika yra reali – reikia stebėti ir nutraukti vartojimą pirmiems požymiams atsiradus.
|
Aspektas
|
Charakteristika
|
|---|---|
|
Kategorija
|
17α-metilintas, nearomatizuojamas AAS su unikalia C2 struktūra
|
|
Pagrindinis profilis
|
Stipriai anaboliniu, minimaliai androgeniniu
|
|
Išskirtinis bruožas
|
Mažiausias hepatotoksiškumas tarp geriamųjų AAS, registruotas vaistas
|
|
Stipriausia indikacija
|
Nudegimų gydymas, HIV kaheksija, Turnerio sindromas
|
|
Didžiausia rizika
|
HDL↓, hepatotoksiškumas (mažesnis), HPTA slopinimas
|
|
Medicininė reikšmė
|
Aktyvi – vienas retų kliniškai naudojamų AAS
|
|
WADA
|
S1 – draudžiamas visais laikais
|
|
Aptikimo langas
|
3–4 savaitės (šlapimas)
|
